1. 用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。
2. 用于預防甲氨喋呤過量或大劑量治療所引起的嚴重毒性作用。
3．當口服葉酸療效不佳時，也可用于葉酸缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血的治療。
4．與5-氟尿嘧啶合用，用于治療晚期結腸、直腸癌。
